← О пептидах
О пептидах

Tirzepatide и Retatrutide: две рецепторные мишени или три?

Тирзепатид действует на рецепторы GIP и GLP-1, ретатрутид — ещё и глюкагона. Чем отличаются сигналы внутри одной молекулы.

Схема рецепторных мишеней: Tirzepatide связан с GIPR и GLP-1R, Retatrutide — с GIPR, GLP-1R и GCGR.
Каждое вещество — один пептид. Схема рецепторных профилей. Редакционная схема · первоисточники · Открыть схему в полном размере
В этой статье
  1. Что вносит каждый из трёх сигналов
  2. Один ингредиент отличается от готовой смеси
  3. Как сюда относятся клинические результаты

Tirzepatide, или тирзепатид, — один пептид с активностью в отношении рецепторов GIP и GLP-1. Retatrutide, или ретатрутид, — другой пептид, который действует на эти два типа рецепторов и дополнительно на рецептор глюкагона. Слова «двойной» и «тройной» описывают рецепторный профиль: поэтому продукт с ретатрутидом может содержать одно действующее вещество с тремя рецепторными мишенями. Обзор тирзепатида; исходная работа с ретатрутидом.

Что вносит каждый из трёх сигналов

GLP-1 связывает приём пищи с глюкозозависимым выделением инсулина и регуляцией аппетита. Это общий путь, с которым связана значительная часть обсуждений насыщения и уменьшения количества пищи.

GIP — ещё один связанный с приёмом пищи сигнал, участвующий в выделении инсулина. Тирзепатид объединяет активность в отношении GIP и GLP-1 в одной молекуле. Его фармакологию описывают через это сочетание, а не через смесь отдельных продуктов GIP и GLP-1. Объяснение EMA.

Глюкагон — дополнительный рецепторный путь ретатрутида. В исходной работе по разработке его вклад в увеличение расхода энергии изучался у мышей с ожирением наряду с уменьшением потребления пищи, связанным с другими путями. Так у третьей мишени появляется конкретное метаболическое обоснование; утверждения о расходе энергии у людей требуют измерений у людей. Исходная работа.

Поэтому полезно задавать два вопроса: какие рецепторные сигналы представлены и как ведёт себя целая молекула при исследовании? Подсчёт мишеней отвечает на первый. Второй зависит от свойств молекулы и клинических результатов.

Один ингредиент отличается от готовой смеси

Сочетание CJC-1295/Ipamorelin обозначает два отдельных пептидных ингредиента. Tirzepatide и Retatrutide — каждый одно целое действующее вещество, хотя оно взаимодействует с несколькими типами рецепторов.

Например, «Retatrutide 32 mg» обозначает заявленное общее количество одного соединения. Для продукта CJC-1295/Ipamorelin требуется отдельное указание содержания каждого компонента. Так количество ингредиентов остаётся понятным наряду с рецепторным профилем.

Как сюда относятся клинические результаты

Оба соединения изучались в крупных исследованиях ожирения: тирзепатид — в SURMOUNT-1, ретатрутид — в исследовании фазы 3 TRIUMPH-1, опубликованном в сентябре 2026 года. Это отдельные исследования, а не прямое рандомизированное сравнение двух соединений. SURMOUNT-1; TRIUMPH-1.

На молекулярный вопрос ответ конкретен: ретатрутид добавляет активность в отношении рецептора глюкагона к профилю GIP/GLP-1. При покупке название ингредиента затем нужно связать с готовым продуктом: изученная молекула и конкретная ручка каталога относятся к разным уровням информации.

Источники

  1. Mounjaro — European Medicines Agency
  2. Retatrutide, a Triple Hormone Receptor Agonist, for Treatment of Obesity
  3. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept
  4. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity

Источники и текст прошли редакционную проверку. Как мы готовим статьи.

Другие статьи по теме